Схема антиандрогенного действия КОК (этинилэстрадиол (ЭЭ) + дезогестрел (ДЗГ))
Способность дезогестрела избирательно блокировать только прогестероновые рецепторы (высокая селективность) и тем самым оставлять свободными эстрогеновые рецепторы обусловила улучшение эстрогенных эффектов этинилэстрадиола на органы-мишени. В комбинации с этинилэстрадиолом (даже при дозе 20 мкг — НОВИНЕТ®) дезогестрел сохраняет вызываемое эстрогенами биологическое действие. Сразу несколькими исследованиями было показано, что при лечении гиперандрогенных состояний использование КОК, содержащих ципротерона ацетат, не имеет преимуществ перед назначением КОК, в состав которых входят этинилэстрадиол и дезогестрел (M.Levrier с соавт., 1988; M.Erkkola с соавт., 1989; C.Charoenvisal с соавт., 1996; В.Н.Серов, С.В.Никитин 2000). Обладая антиандрогенными свойствами и минимальной истинной андрогенностью, КОК, содержащие дезогестрел (НОВИНЕТ® и РЕГУЛОН®), повышают уровень ГСПС (D.Mango с соавт., 1996). Благодаря сохранению относительно высокого уровня ГСПС на фоне приема препаратов отмечено быстрое и стойкое снижение концентрации свободного активного Т. Наряду с этим препараты активно подавляют выработку гонадотропинов, в большей степени ЛГ, и ингибируют активность 5-альфа-редуктазы. Выраженное антигонадотропное действие КОК, содержащих дезогестрел, проявляется нормализацией соотношения ЛГ и ФСГ, уменьшением объема клеток, продуцирующих андрогены в яичниках, улучшением биохимических условий жизнедеятельности фолликулов яичника. Проявления таких признаков андрогении, как акне и себорея, уменьшаются уже через 2—3 месяца от начала приема КОК, содержащих дезогестрел (Geissler К., Ballmer F., 1989 и Bilorra P., Favilli S., 1998), применение которых является успешным в 48% случаев тяжелых форм угревой сыпи и в 80% — при легких формах акне. Преимущества низко- и микродозированных КОК (РЕГУЛОН® и НОВИНЕТ®) заключаются в снижении риска эстрогензависимых побочных эффектов (тошнота, задержка жидкости, нагрубание молочных желез, головная боль), отсутствии клинически значимого влияния на свертываемость крови, возможности применять их в соответствии с критериями приемлемости.
Ви переглядаєте статтю (реферат): «Схема антиандрогенного действия КОК (этинилэстрадиол (ЭЭ) + дезогестрел (ДЗГ))» з дисципліни «Гінекологія»
