Статистика
Онлайн всього: 2 Гостей: 2 Користувачів: 0
|
 |
Матеріали для курсової |
3-лактамовые антибиотики
|
| 08.11.2014, 23:06 |
| Антибиотики этой группы были открыты одними из пер-
вых. Именно к этой группе принадлежит пенициллин. В насто-
ящее время это очень большая группа, внутри которой также
различают несколько основных групп антибиотиков — пени-
циллины, цефалоспорины, цефамицины, карбапенемы, моно-
бактамы и др.
Все эти препараты объединяет наличие в их химической
структуре 3-лактамового кольца (см. рис. 10.1); C-лактамовые
антибиотики — одно из эффективнейших противомикробных
средств. Однако к ним довольно быстро развивается резистент-
ность (антибиотикоустойчивость) у патогенных микроорганиз-
мов. В основе такой резистентное™ лежит выработка микроба-
ми ферментов — C-лактамаз, которые гидролизируют 3-лакта-
мовое кольцо и тем самым инактивируют антибиотик.
Для нейтрализации действия C-лактамаз:
— производят химические модификации в структуре при-
родных антибиотиков, получая так называемые полусинтетиче-
ские антибиотики;
— добавляют в состав препарата специфические ингибито-
ры C-лактамаз (клавулоновую кислоту, сульбактам и другие).
Эти ингибиторы также содержат в своем составе 3-лактамо-
вое кольцо, и активность микробных C-лактамаз расходуется
именно на них. В результате, C-лактамовые антибиотики ока-
зываются не поврежденными и реализуют свои антимикробные
функции.
Группа пенициллина
Основа строения всех пенициллинов — так называемое «пе-
нициллиновое ядро», 6-аминопенициллановая кислота. Она
представляет собой соединение, в состав которого входят два
кольца — тиазолидиновое и 3-лактамовое (см. рис. 10.1).
Основа механизма антибактериального действия всех пени-
циллинов — нарушение процессов синтеза структур клеточной
8 П. Игнатов 2 2 5
Основы структурных формул
антибактериальных средств
Р - Лактамы
i - p лактамовое кольцо
о" ~N
6 аминопенициллановая _
кислота (пенициллиновое ядро) ) N I
N0H
i /-u л_<-^° - 7 аминоцефалоспориновая
i 0 чСНз кислота (цефемовое ядро/
ЧОН
0HN /Нз
карбапенемовое ядро -
Аминогликозиды
н V .
q\/ /] - структурное
/ \ О ядроаминогликозидов
1° \
NH:
Тетракциклины
СНз
СНз ОН
Ч/Ч
- тетрациклическая структурная
NHj система тетрациклинов
226
Макролиды
- лактоновое кольцо
макролидов
i i
СНз СНз
H2N-
Левомицетин
о
и
ОН NH-C-CHCL2
^\ I I
>-С-С-СНгОН -левомицетин
=/ i i
Н Н
Сульфаниламиды
~^>_SO2_N-'H - структурное ядро
=/ ^r сульфаниламидов
Фторхинолоны
хинолоновое
кольцо
СНз-
- структурное ядро
фторхинолонов
пиперазиновое
кольцо
Нитрофураны
- нитрофурановое кольцо
рис. 10.1.
227
стенки. Поэтому эти антибиотики довольно эффективны про-
тив микроорганизмов, для которых структуры клеточной стен-
ки жизненно необходимы. Примером могут служить грамполо-
жительные микроорганизмы, стрептококки, стафилококки,
пневмококки, гонококки, спирохеты и другие. Действие пени-
циллинов на грамотрицательные бактерии выражено значи-
тельно слабее.
Пенициллин, самый первый препарат, открывший эру ан-
тибиотиков, представляет собой кислоту. Поэтому были по-
лучены различные соли пенициллина: бензилпенициллина
натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль. При необ-
ходимости пролонгированного действия этих антибиотиков
используют нерастворимые соли пенициллинов — бициллин
1;3и5.
Для повышения эффективности и устойчивости к C-лак-
тамазам был получен путем химической модификации (в ос-
новном ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты)
ряд полусинтетических антибиотиков — ампициллин, карбе-
нициллин, амоксициллин и другие. Иногда их так и называ-
ют — полусинтетическими пенициллинами. Эти современ-
ные препараты широко используются в антимикробной тера-
пии.
|
| Категорія: Імунітет і інфекція | Додав: koljan
|
| Переглядів: 463 | Завантажень: 0
|
Додавати коментарі можуть лише зареєстровані користувачі. [ Реєстрація | Вхід ] |
|
|
