Статистика
Онлайн всього: 8 Гостей: 8 Користувачів: 0
|
 |
Матеріали для курсової |
Клиническое использование анксиолитических препаратов
|
| 19.09.2014, 08:18 |
| С практической точки зрения на основе их использования бензодиазепины делятся на первичные анксиолитики и седативно-снотворные препараты. Наиболее часто назначаемые препараты этой группы приведены в табл. 364-5. Фармакокинетические особенности многих бензодиазепинов заключаются в том. что их период полураспада довольно длительный, а это замедляет элиминацию препарата из организма, метаболиты же исходных фармакохимических веществ также обладают фармакологической активностью (см. табл. 364-5). Так, сибазон (диазепам) превращается в активный метаболит — дезметилдиазепам (нордиазепам), который в свою очередь может быть гидролизован, превращаясь в нозепам — также потенциальный бензодиазепин.
Такой характер метаболизации бензодиазепинов способствует удлинению периода полураспада этих препаратов почти в 3 раза. Например, снотворный препарат флуразепам в организме человека превращается в свой активный метаболит N-1-дезалкилфлуразепам, период полураспада которого превышает 48 ч. Таким образом. если изо дня в день принимать указанный препарат в обычных терапевтических суточных дозах в течение более 1—2 нед, то начинается аккумуляция в организме активных его метаболитов. Метаболиты празепама аналогичны таковым диазепама; его период полураспада такой же. как и у диазепама. Более короткий период полураспада у нозепама и лоразепама, так как оба они подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой, так что их метаболиты не обладают фармакологической активностью, в чем и состоит преимущество этих средств. Таким же преимуществом обладают на сегодняшний день и другие бензодиазепины — темазепам. триазолам и альпразолам.
Таблица 364-5. Наиболее часто используемые бензодиазепины
Бензодиазепины Суточная пероральная доза, мг Период полураспада, ч
Анксиолитики:
Хлозепид (Элениум) 20-1001 7—284
Сибазон (Диазепам) 5—401 20—904
Лоразепам (Ативан) 1—102 10—12
Нозепам (Тазепам) 30—1202 3—20
Празепам (Prazepam) 20—601 40—704
Альпразолам (Ксанакс) 0,75—102 12—15
Седативно-снотворные:
Флуразепам 15—303 24—1004
Темазепам 303 8—10
Триазолам (Хальцион) 0,5—13 2—5
1Назначают 1—2 раза в день. 2Назначают 3—4 раза в день.
3Назначают 1 раз в день или перед сном. 4 Наличие длительно действующих активных метаболитов.
Диазепам обладает наиболее выраженным анксиолитическим действием и служит тем стандартом, с которым сравниваются другие анксиолитики. Новые, недавно появившиеся бензодиазепины по силе действия примерно равны диазепаму, но лишены некоторых нежелательных побочных действий. Следует подчеркнуть, что у лоразепама (нозепама) и альпразолама нет активных метаболитов, а их кумулятивный эффект при приеме дневных седативных доз менее выражен.
Обычный курс лечения бензодиазепинами составляет 4 нед или меньше; сначала препарат принимают постоянно в течение 7—10 дней, затем следует сделать 2—3-дневный перерыв, после чего режим приема препарата повторяют. Такой режим лечения позволяет избежать развития толерантности к их анксиолитическому эффекту. Бензодиазепины более короткого действия (лоразепам, альпразолам и др.) рекомендуют принимать 3—4 раза в день, а более продолжительного действия (диазепам и др.) — 1—2 раза в день. Нередко диазепам назначают однократно на ночь, так как он улучшает сон и уменьшает состояние тревожности в последующий день. Назначая больному анксиолитические бензодиазепины, врач должен предупредить его о возможности привыкания к препарату при хроническом применении. Ранним признаком такого привыкания служит появление толерантности к препарату: для достижения терапевтического эффекта больной начинает неуклонно увеличивать дозы препарата. Поскольку бензодиазепины вызывают некоторую эйфорию и ощущение благополучия, то больные, принимающие бензодиазепины, естественно, хотят сохранить это ощущение, в связи с чем пытаются увеличивать дозу препарата. С другой стороны, клинические наблюдения показывают, что врачи, напуганные этой «привыкаемостью», нередко назначают бензодиазепины в заниженных дозах из-за перестраховки. Однако если при лечении бензодиазепинами делать 2—3-дневные перерывы и не увеличивать дозу препаратов, то проблема привыкаемости к ним может быть сведена к минимуму.
Следует отметить также, что бензодиазепины можно назначать «тревожным» больным с целью мышечной релаксации, а также при синдроме алкогольной абстиненции. Сам бензодиазепин очень эффективен при лечении упорных случаев судорожных припадков. Нозепам же является препаратом выбора как анксиолитик для пожилых людей, так как при его приеме в организме не накапливаются активные метаболиты. |
| Категорія: Внутрішні хвороби | Додав: koljan
|
| Переглядів: 519 | Завантажень: 0
|
Додавати коментарі можуть лише зареєстровані користувачі. [ Реєстрація | Вхід ] |
|
|
