Статистика
Онлайн всього: 9 Гостей: 9 Користувачів: 0
|
 |
Матеріали для курсової |
Сульфаниламиды и триметоприм
|
| 30.05.2014, 17:28 |
| Сульфаниламиды относятся к бактериостатическим препаратам, действие которых проявляется в нарушении метаболизма фолиевой кислоты у бактерий. Обычно они подразделяются на сульфаниламиды кратковременного, промежуточного и длительного действия, ограниченного воздействия на желудочно-кишечный тракт и местного действия. Сульфаниламиды подавляют рост ряда грамположительных бактерий и представителей энтеробактерии, в том числе кишечной палочки, клебсиелл и протея. Они активны и в отношении гемоглобинофильной палочки, но не действуют на синегнойную. •Основная проблема, связанная с сульфаниламидами, заключается в том, что бактерии быстро приобретают устойчивость к ним в связи с опосредованной плазмидами продукцией неполноценных ферментов. В большинстве случаев их назначают для приема внутрь, хотя сульфаметоксазол можно вводить внутривенно. Сульфаниламиды быстро абсорбируются в тонком кишечнике и желудке, распространяются по всему организму и проникают в спинномозговую, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости в концентрациях примерно 80% от уровня в сыворотке. Они метаболизируются в печени путем ацетилирования и глюкоронизирования, из организма выделяются с помощью механизма клубочковой фильтрации с частичной реабсорбцией и канальцевой секрецией. Сульфаниламиды значительно различаются по способности связываться с белками, величине периода полураспада, метаболизму и растворимости.
Одна из основных причин, обусловивших снижение частоты их использования в клинике, заключается в том, что они вызывают большое число серьезных побочных реакций. К ним относятся кожные высыпания, появляющиеся у 3—5% лиц, лихорадка, желтуха, сывороточный синдром и острый гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Они могут вызывать агранулоцитоз, тромбоцитопению и лейкопению. Сульфаниламиды нельзя назначать женщине в последний месяц беременности, так как они проникают через плаценту, вытесняют билирубин из альбумина и увеличивают риск развития ядерной желтухи. Препараты длительного действия могут вызывать приводящие к смерти реакции гиперчувствительности, например у больных малярией. Связываясь с альбуминами, Сульфаниламиды могут вытеснять такие препараты, как варфарин, метотрексат и гипогликемические средства, в частности хлорпропамид. Их концентрация в крови увеличивается при одновременном приеме индометацина, салицилатов и пробенецида. Некроз почечных канальцев в результате отложения кристаллов сульфаниламидов в настоящее время встречается редко.
При лечении сульфадиазином, наиболее активным из сульфаниламидов, в крови и спинномозговой жидкости создаются самые высокие его концентрации, однако он чаще вызывает кристаллурию и потому вместо него обычно применяют сульфизоксазол и сульфаметоксазол. Практикуется лечение сочетанием этих трех сульфаниламидов при токсоплазмозе. Следует избегать применения препаратов длительного действия, с которыми сопряжен риск развития тяжелой многоформной эритемы. Сульфаниламидные препараты местного действия (сульфадиазин или мафенид) заметно уменьшают количество бактерий в ожоговых струпах.
Триметоприм (2,4-диаминопиримидин) представляет собой ингибитор дигидрофолатредуктазы. Он проявляет активность в отношении большинства грамположительных кокков и грамотрицательных палочек, за исключением синегнойной и бактероидов, относительно слабую активность в отношении нейссерий, хламидий и нокардий. Устойчивость к триметоприму развивается очень медленно. Однако в Дальневосточном регионе некоторые штаммы сальмонелл и шигелл приобрели устойчивость к нему, а от больных, проживающих в странах Центральной Америки, были выделены токсигенные штаммы кишечной палочки, оказавшиеся устойчивыми к триметоприму и к его сочетанию с сульфаметоксазолом (бактрим).
Триметоприм применяется как сам по себе, так и в составе форсированной комбинированной лекарственной формы: одна часть триметоприма и пять частей сульфаметоксазола (бактрим). Последнюю форму можно вводить внутривенно. Подобно сульфаниламидам, триметоприм легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Большая часть препарата выводится из организма с мочой с помощью канальцевой секреции; период его полураспада в сыворотке у здоровых составляет 9—11 ч. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин бактрим назначают, как правило, в обычных дозах, а при клиренсе креатинина 15—30 мл/мин его назначают в половинной дозе. При лечении триметопримом могут наступить лихорадочное состояние, появиться кожная сыпь, угнетается функция лейкоцитов и тромбоцитов. Этих осложнений можно избежать при одновременном введении фолиевой кислоты. При лечении бактримом может развиться псевдомембранозный энтероколит.
Бактрим эффективен при инфекциях мочевых путей, бактериальных обострениях хронического бронхита и желудочно-кишечных инфекциях, вызванных сальмонеллами, шигеллами и токсигенными штаммами кишечной палочки. Триметоприм эффективен также при гонорее. Большие дозы бактрима назначают для внутривенного введения или приема внутрь для лечения больных с инфекциями, обусловленными пневмоцистами. Бактрим с успехом используется в качестве профилактического средства у детей с нейтропенией и хроническими гранулематозными заболеваниями. Препарат приобретает особую ценность в профилактике рецидивирующей бактериурии у женщин с рецидивирующими инфекциями мочевых путей. |
| Категорія: Внутрішні хвороби | Додав: koljan
|
| Переглядів: 198 | Завантажень: 0
|
Додавати коментарі можуть лише зареєстровані користувачі. [ Реєстрація | Вхід ] |
|
|
